وارڊينافل ڊاءِ هائيڊرو ڪلورائڊ عضو تناسل جي خرابي جو علاج 224785-91-5
پيداوار جي تفصيل
| نالو | وارڊينافل ڊاءِ هائيڊرو ڪلورائڊ |
| سي اي ايس نمبر | 224785-90-4 |
| ماليڪيولر فارمولا | سي 23 ايڇ 32 اين 6 او 4 ايس |
| ماليڪيولر وزن | 488.6 |
| EINECS نمبر | 607-088-5 |
| پگھلڻ جو نقطو | 230-235 ° سي |
| کثافت | 1.37 |
| اسٽوريج جي حالت | خشڪ ۾ بند ٿيل، فريزر ۾ ذخيرو ڪريو، -20 ° C کان گهٽ |
| فارم | پائوڊر |
| رنگ | اڇو |
| تيزابيت جو ڳوڙهو | (pKa) 9.86±0.20 (اڳڪٿي ڪيل) |
هم معنيٰ لفظ
وارڊينافل(سبجيڪٽ ٽوپيٽنٽ فري)؛ وارڊينافل هائيڊروڪلورائيڊ ٽرائي هائيڊريٽ(سبجيڪٽ ٽوپيٽنٽ فري)؛ 2-(2-ايٿوڪسي-5-(4-ايٿائل پائپرازين-1-يل-1-سلفونيل) فينائل)-5-ميٿائل-7-پروپيل-3H-اميڊازو(5,1-f)(1,2,4)ٽرائيزين-4-ون؛ وارڊينافل هائيڊروڪلورائيڊ ٽرائي هائيڊريٽ99٪؛ وارڊينافل هائيڊروڪلورائيڊ ٽرائي هائيڊريٽ ڪيس#224785-90-4فار سيل؛ ٺاهيندڙ بهترين معيار جي فراهمي وارڊينافل هائيڊروڪلورائڊ ٽرائي هائيڊريٽ224785-90-4CASNO.224785-90-4;FADINAF;1-[[3-(1,4-Dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-ethyl-piperazine هائيڊروڪلورائڊ ٽرائي هائيڊريٽ
دواسازي جو اثر
دواسازي جو عمل
هي دوا هڪ فاسفوڊيسٽيرس ٽائپ 5 (PDE5) انابيٽر آهي. هن دوا جي زباني انتظاميه مؤثر طريقي سان عضو تناسل جي معيار ۽ مدت کي بهتر بڻائي سگهي ٿي، ۽ عضو تناسل جي خرابي سان مرد مريضن ۾ جنسي زندگي جي ڪاميابي جي شرح کي بهتر بڻائي سگهي ٿي. عضو تناسل جي تعمير جي شروعات ۽ سار سنڀال ڪيورنوسل هموار عضلاتي سيلز جي آرام سان لاڳاپيل آهي، ۽ سائيڪلڪ گوانوسين مونوفاسفيٽ (cGMP) ڪيورنوسل هموار عضلاتي سيلز جي آرام جو ثالث آهي. هي دوا فاسفوڊيسٽيرس ٽائپ 5 کي روڪيندي cGMP جي سڙڻ کي روڪي ٿي، ان ڪري cGMP جي جمع ٿيڻ، ڪارپس ڪيورنوسم جي هموار عضلات جي آرام، ۽ عضو تناسل جي تعمير جو سبب بڻجندي آهي. فاسفوڊيسٽيرس آئوزائيمز 1، 2، 3، 4، ۽ 6 جي مقابلي ۾، هن دوا ۾ قسم 5 فاسفوڊيسٽيرس لاءِ اعلي چونڊ آهي. ڪجهه ڊيٽا ڏيکاري ٿو ته فاسفوڊيسٽيرس ٽائپ 5 تي ان جي چونڊ ۽ روڪڻ وارو اثر ٻين فاسفوڊيسٽيرس ٽائپ 5 انابيٽرز کان بهتر آهي. قسم فاسفوڊائيسٽرس انابيٽرز ٿورا آهن.
دوائن جون خاصيتون ۽ استعمال
1. جڏهن CYP 3A4 انابيٽرز (جهڙوڪ ريٽونوير، انڊيناوير، ساڪوئناوير، ڪيٽوڪونازول، ايٽراڪونازول، ايٿرومائسن، وغيره) سان گڏ استعمال ڪيو وڃي ته اهو جگر ۾ هن دوا جي ميٽابولزم کي روڪي سگهي ٿو، اهو پلازما ڪنسنٽريشن وڌائي ٿو، اڌ زندگي کي ڊگهو ڪري ٿو، ۽ ناڪاري رد عملن جي واقعن کي وڌائي ٿو (جهڙوڪ هائپوٽينشن، بصري تبديليون، سر درد، چهري جو چمڪندڙ، پرائياپزم). هن دوا کي ريٽونوير ۽ انڊيناوير سان گڏ استعمال ڪرڻ کان پاسو ڪرڻ گهرجي. جڏهن erythromycin، ketoconazole، ۽ itraconazole سان گڏ استعمال ڪيو وڃي ته، هن دوا جي وڌ ۾ وڌ دوز 5 ملي گرام کان وڌيڪ نه هجڻ گهرجي، ۽ ketoconazole ۽ itraconazole جي دوز 200 ملي گرام کان وڌيڪ نه هجڻ گهرجي.
2. نائٽريٽس وٺندڙ يا نائٽرڪ آڪسائيڊ ڊونر ٿراپي وٺندڙ مريضن کي هن دوا کي گڏ استعمال ڪرڻ کان پاسو ڪرڻ گهرجي. ان جي عمل جو طريقو وڌيڪ وڌائڻ آهيسي جي ايم پي جي ڪنسنٽريشن، نتيجي ۾ اينٽي هائپر ٽينشن اثر ۾ واڌارو ۽ دل جي ڌڙڪن ۾ واڌ. جڏهن α-ريسيپٽر بلاڪرز سان گڏ استعمال ڪيو ويندو آهي، ته اهو اينٽي هائپر ٽينشن اثر کي وڌائي سگهي ٿو ۽ هائپوٽينشن جو سبب بڻجي سگهي ٿو. تنهن ڪري، هن دوا جو استعمال انهن لاءِ منع آهي جيڪي α-ريسيپٽر بلاڪرز استعمال ڪري رهيا آهن. هڪ وچولي چربی واري غذا (چربي ڪيلورين جو 30٪) هن دوا جي 20 ملي گرام جي هڪ زباني دوز جي فارماڪوڪائنيٽڪس تي ڪو خاص اثر نه ڪيو، ۽ هڪ وڌيڪ چربی واري غذا (چربي ڪيلورين جو 55٪ کان وڌيڪ) هن دوا جي چوٽي جي وقت کي وڌائي سگهي ٿي ۽ هن دوا جي رت جي ڪنسنٽريشن کي گهٽائي سگهي ٿي. چوٽي تقريبن 18٪ آهي.
دواسازي
زباني انتظاميه کان پوءِ اهو تيزي سان جذب ٿئي ٿو، زباني ٽيبليٽ جي مڪمل حياتياتي دستيابي 15٪ آهي، ۽ چوٽي تي پهچڻ جو سراسري وقت 1 ڪلاڪ (0.5-2 ڪلاڪ) آهي. زباني حل 10mg يا 20mg، سراسري چوٽي وقت 0.9 ڪلاڪ ۽ 0.7 ڪلاڪ آهي، سراسري چوٽي پلازما ڪنسنٽريشن ترتيب وار 9µg/L ۽ 21µg/L آهي، ۽ دوا جي اثر جو عرصو 1 ڪلاڪ تائين پهچي سگهي ٿو. هن دوا جي پروٽين بائنڊنگ ريٽ تقريباً 95٪ آهي. 20 ملي گرام جي هڪ زباني دوز کان پوءِ 1.5 ڪلاڪ، مني ۾ دوا جو مواد دوز جو 0.00018٪ آهي. دوا بنيادي طور تي جگر ۾ سائٽو ڪروم P450 (CYP) 3A4 ذريعي ميٽابولائيز ڪئي ويندي آهي، ۽ ٿوري مقدار ۾ CYP 3A5 ۽ CYP 2C9 آئسو اينزائمز ذريعي ميٽابولائيز ڪئي ويندي آهي. مکيه ميٽابولائٽ M1 آهي جيڪو هن دوا جي پائپرازائن جي جوڙجڪ جي ڊيٿائليشن ذريعي ٺهيل آهي. M1 ۾ فاسفوڊيسٽيريس 5 کي روڪڻ جو اثر پڻ آهي (مجموعي افاديت جو تقريباً 7٪)، ۽ ان جي رت جي ڪنسنٽريشن والدين جي رت جي ڪنسنٽريشن جو تقريباً 26٪ آهي.، ۽ وڌيڪ ميٽابولائز ڪري سگهجي ٿو. مل ۽ پيشاب ۾ ميٽابولائٽس جي صورت ۾ دوائن جي اخراج جي شرح ترتيب وار 91٪ کان 95٪ ۽ 2٪ کان 6٪ آهي. مجموعي طور تي صفائي جي شرح 56 ليٽر في ڪلاڪ آهي، ۽ والدين مرڪب ۽ M1 جي اڌ زندگي ٻنهي جي لڳ ڀڳ 4 کان 5 ڪلاڪ آهي.
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide10-300x300.png)
