مردن ۾ عضو تناسل جي خرابي جي علاج لاءِ ٽڊالافل 171596-29-5
پيداوار جي تفصيل
| نالو | ٽيڊالافيل |
| سي اي ايس نمبر | 171596-29-5 |
| ماليڪيولر فارمولا | سي 22 ايڇ 19 اين 3 او 4 |
| ماليڪيولر وزن | 389.4 |
| EINECS نمبر | 687-782-2 |
| مخصوص گردش | ڊي 20+71.0° |
| کثافت | 1.51±0.1g/cm3 (اڳڪٿي ڪيل) |
| اسٽوريج جي حالت | 2-8 °C |
| فارم | پائوڊر |
| تيزابيت جو ڳوڙهو | (pKa) 16.68±0.40 (اڳڪٿي ڪيل) |
| پاڻي ۾ حل ٿيندڙ صلاحيت | ڊي ايم ايس او: حل ٿيندڙ 20 ملي گرام/ايم ايل، |
هم معنيٰ لفظ
ٽيڊالافيل؛ سيالس؛ آئي سي 351؛ (6 آر، 12 اي آر) -6- (بينزو [ڊي] [1،3] ڊائي آڪسول-5-يل) -2-ميٿائل-2،3،12،12 اي-ٽيٽراهائيڊروپيريزينو [1'،2':1،6] پائريڊو؛ جي ايف 196960؛ آئي سي او ايس 351؛ ٽيلڊينافل؛
دواسازي جو اثر
ٽيڊالافيل (ٽيڊالافيل، ٽيڊالافيل) جو ماليڪيولر فارمولا C22H19N3O4 آهي ۽ ان جو ماليڪيولر وزن 389.4 آهي. اهو 2003 کان مردن جي عضون جي خرابي جي علاج ۾ وڏي پيماني تي استعمال ڪيو ويو آهي، جنهن جو نالو سيالس (سياليس) آهي. جون 2009 ۾، ايف ڊي اي آمريڪا ۾ پلمونري آرٽيريل هائپر ٽائونشن (PAH) جي مريضن جي علاج لاءِ ايڊڪرڪا جي نالي سان ٽيڊالافيل کي منظور ڪيو. ٽيڊالافيل کي 2003 ۾ اي ڊي جي علاج لاءِ دوا طور متعارف ڪرايو ويو هو. اهو انتظاميه کان 30 منٽن بعد اثر انداز ٿئي ٿو، پر ان جو بهترين اثر عمل جي شروعات کان 2 ڪلاڪ بعد آهي، ۽ اثر 36 ڪلاڪن تائين رهي سگهي ٿو، ۽ ان جو اثر کاڌي کان متاثر نه ٿيندو آهي. ٽيڊالافيل جي دوز 10 يا 20 ملي گرام آهي، سفارش ڪيل شروعاتي دوز 10 ملي گرام آهي، ۽ دوز مريض جي جواب ۽ ناڪاري رد عمل جي مطابق ترتيب ڏني ويندي آهي. مارڪيٽ کان اڳ جي مطالعي مان ظاهر ٿيو آهي ته 12 هفتن تائين 10 يا 20 ملي گرام ٽيڊالافل جي زباني انتظاميه کان پوءِ، اثرائتي شرح ترتيب وار 67٪ ۽ 81٪ آهي. ڪيترين ئي مطالعي مان ظاهر ٿيو آهي ته اي ڊي جي علاج ۾ ٽيڊالافل جي بهتر اثرائتي آهي.
عضو تناسل جي خرابي: ٽيڊالافل هڪ چونڊيل فاسفوڊيسٽيريس ٽائپ 5 (PDE5) آهي جيئن سلڊينافل، پر ان جي بناوت بعد واري کان مختلف آهي، ۽ هڪ وڌيڪ چربی واري غذا ان جي جذب ۾ مداخلت نه ڪندي آهي. جنسي محرڪ جي عمل جي تحت، عضو تناسل جي اعصاب جي آخر ۽ ويسڪولر اينڊوٿيليل سيلز ۾ نائٽرڪ آڪسائيڊ سنٿيس (NOS) سبسٽريٽ L-arginine مان نائٽرڪ آڪسائيڊ (NO) جي ترکیب کي ڪيٽيلائيز ڪري ٿو. NO گيانليٽ سائيڪليس کي چالو ڪري ٿو، جيڪو گيانوسين ٽرائيفاسفيٽ کي سائيڪلڪ گوانوسين مونوفاسفيٽ (cGMP) ۾ تبديل ڪري ٿو، ان ڪري سائيڪلڪ گوانوسين مونوفاسفيٽ تي منحصر پروٽين ڪائنيس کي چالو ڪري ٿو، جنهن جي نتيجي ۾ هموار عضلاتي سيلز ۾ ڪيلشيم آئنز جي ڪنسنٽريشن ۾ گهٽتائي اچي ٿي، جنهن جي ڪري ڪارپس ڪيورنوسم جي تعمير هموار عضلات جي آرام جي ڪري ٿيندي آهي. فاسفوڊيسٽيريس ٽائپ 5 (PDE5) سي جي ايم پي کي غير فعال شين ۾ خراب ڪري ٿو، جنهن سان عضو تناسل ڪمزور حالت ۾ اچي ٿو. ٽيڊالافل PDE5 جي تباهي کي روڪي ٿو، جنهن جي ڪري cGMP جمع ٿئي ٿو، جيڪو ڪورپس ڪيورنوسم جي هموار عضلات کي آرام ڏئي ٿو، جنهن جي ڪري عضو تناسل جي تعمير ٿئي ٿي. جيئن ته نائٽريٽس NO ڊونر آهن، ٽيڊالافل سان گڏيل استعمال cGMP جي سطح کي خاص طور تي وڌائيندو ۽ شديد هائپوٽينشن جو سبب بڻجندو. تنهن ڪري، ٻنهي جو گڏيل استعمال ڪلينڪل مشق ۾ متضاد آهي.
ٽيڊالافل PDES کي روڪي ڪم ڪري ٿو. GMP خراب ٿي ويندو آهي، تنهن ڪري نائٽريٽس سان گڏ استعمال رت جي دٻاءُ ۾ انتهائي گهٽتائي جو سبب بڻجي سگهي ٿو ۽ سنڪوپ جو خطرو وڌائي سگهي ٿو. CY3PA4 انڊيڪيوسر ٽيڊانافل جي حياتياتي دستيابي کي گهٽائي ڇڏيندا، ۽ رِفامپيسن، سِميٽيڊائن، اِريٿرومائسن، ڪلريٿرومائسن، اِٽراڪون، ڪيٽوڪون، ۽ HVI پروٽيز انابيٽرز سان ميلاپ شايد رت ۾ دوا جي ڪنسنٽريشن کي وڌائي سگھي ٿو. دوا کي ترتيب ڏيڻ گهرجي. اڃا تائين، ڪا به رپورٽ ناهي ته هن پراڊڪٽ جا فارماڪوڪائنيٽڪ پيرا ميٽر غذا ۽ شراب کان متاثر ٿين ٿا.
