20mg ريٽاٽروٽائيڊ وزن گھٽائڻ وارو پيپٽائيڊ لائوفيلائيزڊ پائوڊر ريٽا شيشي انجڪشن 99٪ ريٽاٽروٽائيڊ

پيداوار جي وضاحت
ريٽاٽروٽائيڊ هڪ ناول ٽرپل ايگونسٽ پيپٽائيڊ آهي جيڪو گلوڪوگن ريڪٽر (GCGR)، گلوڪوز تي منحصر انسولينٽروپڪ پوليپيپٽائيڊ ريڪٽر (GIPR)، ۽ گلوڪوگن جهڙو پيپٽائيڊ-1 ريڪٽر (GLP-1R) کي نشانو بڻائيندو آهي. ريٽاٽروٽائيڊ انساني GCGR، GIPR، ۽ GLP-1R کي ترتيب وار 5.79، 0.0643، ۽ 0.775 nM جي EC50 قدرن سان چالو ڪري ٿو، ۽ ماؤس GCGR، GIPR، ۽ GLP-1R کي 2.32، 0.191، ۽ 0.794 nM جي EC50 قدرن سان چالو ڪري ٿو. اهو موٽاپي ۽ ميٽابولڪ خرابين جي مطالعي ۾ هڪ اهم تحقيقي اوزار طور ڪم ڪري ٿو.

ريٽٽروٽائيڊ GLP-1R سگنلنگ رستي کي مؤثر طريقي سان چالو ڪري ٿو ۽ GIP ۽ GLP-1 ريڪٽرز ٻنهي تي عمل ڪندي گلوڪوز تي منحصر انسولين جي رطوبت کي متحرڪ ڪري ٿو. هي مصنوعي پيپٽائيڊ طاقتور هائپوگليسيمڪ خاصيتون ڏيکاري ٿو ۽ ٽائيپ 2 ذیابيطس (T2D) لاءِ هڪ اينٽي ذیابيطس مرڪب جي طور تي ترقي ڪئي وئي آهي. اهو انسولين جي رطوبت کي فروغ ڏئي ٿو ۽ گلوڪوز تي منحصر انداز ۾ گلوڪوگن جي رطوبت کي دٻائي ٿو.

ان کان علاوه، ريٽاٽروٽائيڊ کي پيٽ جي خالي ٿيڻ ۾ دير ڪرڻ، روزو رکڻ ۽ کاڌي کان پوءِ گلوڪوز جي سطح کي گهٽائڻ، کاڌي جي مقدار کي گهٽائڻ، ۽ T2D وارن ماڻهن ۾ جسماني وزن ۾ اهم گهٽتائي آڻڻ لاءِ ڏيکاريو ويو آهي.

حياتياتي سرگرمي
ريٽاٽروٽائيڊ (LY3437943) هڪ واحد لپڊ-ڪنجوگيٽڊ پيپٽائيڊ آهي جيڪو انساني GCGR، GIPR، ۽ GLP-1R جي هڪ طاقتور ايگونسٽ طور ڪم ڪري ٿو. اصلي انساني گلوڪوگن ۽ GLP-1 جي مقابلي ۾، ريٽاٽروٽائيڊ GCGR ۽ GLP-1R (ترتيب وار 0.3× ۽ 0.4×) تي گهٽ طاقت ڏيکاري ٿو پر گلوڪوز تي منحصر انسولينٽروپڪ پوليپيپٽائيڊ (GIP) جي مقابلي ۾ GIPR تي واضح طور تي بهتر طاقت (8.9×) ڏيکاري ٿو.

عمل جو طريقو
ذیابيطس جي چوٿين کي نيفروپيٿي سان لاڳاپيل مطالعي ۾، ريٽيٽروٽائيڊ جي انتظاميه البومينيوريا کي خاص طور تي گهٽايو ۽ گلووميرولر فلٽريشن جي شرح کي بهتر بڻايو. هي حفاظتي اثر GLP-1R/GR-انحصار سگنلنگ رستي جي چالو ٿيڻ سان منسوب ڪيو ويو آهي، جيڪو گردئن جي ٽشو ۾ سوزش مخالف ۽ اپوپٽوٽڪ عملن جي وچولي ڪري ٿو.

ريٽاٽروٽائيڊ گلووميرولر پارگميتا کي سڌو سنئون تبديل ڪري ٿو، پيشاب جي ڪنسنٽريشن جي صلاحيت کي وڌائي ٿو. ابتدائي نتيجن مان معلوم ٿئي ٿو ته، روايتي دائمي گردئن جي بيماري جي علاج جهڙوڪ ACE inhibitors ۽ ARBs جي مقابلي ۾، ريٽاٽروٽائيڊ صرف چار هفتن جي علاج کان پوءِ البومينيوريا ۾ وڌيڪ واضح گهٽتائي پيدا ڪري ٿو. ان کان علاوه، ان ACE inhibitors يا ARBs جي ڀيٽ ۾ سسٽولڪ بلڊ پريشر کي گهٽائڻ ۾ وڌيڪ اثرائتي نموني ڏيکاري آهي، جنهن ۾ ڪو به اهم خراب اثر نه ڏٺو ويو آهي.

پاسي اثرات
ريٽاٽروٽائيڊ جا سڀ کان عام ضمني اثرات معدي جي نوعيت جا آهن، جن ۾ متلي، دست، الٽي، ۽ قبض شامل آهن. اهي علامتون عام طور تي هلڪي کان وچولي هونديون آهن ۽ دوز گهٽائڻ سان حل ٿي وينديون آهن. تقريبن 7 سيڪڙو مضمونن ۾ چمڙي جي ٽنگنگ جي احساسن جي رپورٽ پڻ ڪئي وئي. وڌيڪ دوز گروپن ۾ 24 هفتن ۾ دل جي شرح ۾ اضافو ڏٺو ويو، جيڪي بعد ۾ بنيادي سطح تي واپس آيا.